Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. мелоксикам — 7,5 мг — 15 мг вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат; лактоза безводная (сахар молочный); МКЦ; ПВП 25000; кремния диоксид коллоидный (аэросил); полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон); магния стеарат в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг, его концентрации в плазме дозозависимы. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2C9, CYP 3А4 и пероксидазы с образованием четырех неактивных производных. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Т1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Фармакодинамика

Мелоксикам — НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в б`oльшей степени, чем в слизистой оболочке ЖКТ и почках.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: — ревматоидный артрит; — остеоартроз; — анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Противопоказания к применению

— "аспириновая" астма; — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; — желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение; — почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ); — тяжелая печеночная недостаточность; — тяжелая сердечная недостаточность; — детский возраст до 15 лет; — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.

Применение при беременности и детям

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Противопоказание: детский возраст до 15 лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит, гипербилирубинемия, отрыжка. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов. Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, сонливость, эмоциональная лабильность. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурния, гематурия, почечная недостаточность, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, повышенная фотосенсибилизация. Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), ангионевротический отек, аллергический васкулит, многоформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС (включая салицилаты) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ; с гипотензивными препаратами, а также с внутриматочными контрацептивными средствами — возможно снижение эффективности их действия; с препаратами лития — возможно повышение уровня лития в плазме (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); с метотрексатом — усиливается гематотоксическое действие последнего (показан периодический контроль общего анализа крови); при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином существует потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Сочетание с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивает риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). Холестирамин связывает мелоксикам, в результате усиливается его выведение через ЖКТ.

Дозировка

Внутрь, во время еды, 1 раз в день. Ревматоидный артрит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. Остеоартроз — 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут. Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг, у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск обострения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина >25 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования. Для пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.