[развернуть]

Латинское наименование

Dexilant

Действующее вещество

Декслансопразол*(Dexlansoprazolum)

ATX

A02BC06 Декслансопразол

Фармакологическая группа

Понижающее секрецию желудочных желез средство— протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K20 ЭзофагитK21 Гастроэзофагеальный рефлюксK21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитомR12 Изжога

Состав

Капсулы с модифицированным высвобождением1 капс.активное вещество:декслансопразол30 мг60 мгвспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза 18–26,352/25–36,6 мг, крахмал кукурузный 2,448–10,8/3,4–15 мг) от 500 до 710 мкм— 28,8/40 мг; магния карбонат— 11,5/16 мг; сахароза— 41,5/39,52 мг; гипролоза низкозамещенная— 8,64/12 мг; гипролоза— 0,34/0,48 мг; гипромеллоза 2910— 7,54/10,5067 мг; тальк— 16,64/27,5499 мг; титана диоксид— 5,5/6,9933 мг; дисперсия метакриловой кислоты сополимера (метакриловая кислота— 4,4436/3,2292 мг, этилакрилат— 4,2504/3,0888 мг, натрия лаурилсульфат— 0,2254/0,1638 мг, полисорбат 80— 0,7406/0,5382 мг)— 9,66/7,02 мг; макрогол 8000— 0,96/0,7 мг; полисорбат 80— 0,44/0,32 мг; кремния диоксид коллоидный— 0,09/0,13 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2)— 15,95/31,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1)— 5,32/10,64 мг; триэтилцитрат— 2,12/4,24 мгоболочка: каррагинан— 0,192–0,624/0,24–0,78 мг; калия хлорид— 0,144–0,48/0,18–0,6 мг; титана диоксид— 2,4768/2,52 мг; краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак— 0,3456/1,08 мг; краситель железа оксид черный— 0,0576/0 мг; гипромеллоза— q.s. до 48/60 мг; чернила серые очищенные для маркировки (краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат)— следовые количества

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоязвенное, ингибирующее протонный насос.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи.Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести. Рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 8 нед.Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги. Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.Пациентам с эрозивным эзофагитом средней и тяжелой степени рекомендованной дозой является 60 мг 1 раз в сутки. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 мес.Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ— неэрозивная рефлюксная болезнь). Рекомендованной дозой является 30 мг 1 раз в сутки. Курс лечения— 4 нед.У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола. Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.Коррекция дозы у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг. По 14 или 28 капс. с модифицированным высвобождением во флаконе из ПЭВП, запаянном алюминиевой фольгой и укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена; во флакон помещен контейнер с влагопоглотителем, содержащий силикагель; по 1 фл. помещают в картонную пачку. По 14 капс. с модифицированным высвобождением в Ал./ПВХ блистере; по 1 или 2 блистера помещают в картонную пачку.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: Такеда Фармасьютикалс США, Инк. Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс, 60015, США.Takeda Pharmaceuticals USA, Inc. One Takeda Parkway, Deerfield, IL 60015, USA.Производитель: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака.17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant.17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan.Выпускающий контроль качества: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Завод в г. Осака.17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.Takeda Pharmaceutical Company Limited, Osaka Plant.17-85, Jusohonmachi 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka 532-8686, Japan.Или (только для блистеров в картонной пачке) Такеда Италиа С.п.А., Виа Кроса, 86— 28065 Черано (Новара), Италия.Takeda Italia S.p.A., Via Crosa, 86— 28065 Cerano (NO), Italy.Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.e-mail: russia@takeda.comwww.takeda.com.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ— неэрозивная рефлюксная болезнь).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности;беременность;период лактации;пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью (препарат содержит сахарозу);возраст до 18 лет.С осторожностью: одновременный прием такролимуса; ингибиторов изофермента CYP2C19 (такие как флувоксамин); варфарина (под контролем ПВ и МНО); метотрексата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Дексилант® в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Описание лекарственной формы

Капсулы, 30 мг: с непрозрачной синей крышечкой и непрозрачным серым корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус— надпись «30».Капсулы, 60 мг: с непрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус— надпись «60».Содержимое капсул— гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакодинамика

Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляет секрецию желудочного сока путем угнетения H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.Капсула препарата Дексилант® содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй— в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно.AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно.РаспределениеСвязывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1–98,8%.МетаболизмДекслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений.Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19, основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. У слабых метаболизаторов по изоферменту CYP2C19— декслансопразола сульфон.ВыведениеT1/2 препарата— 1–2 ч.Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно.Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.

Взаимодействие

Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.

Передозировка

Сообщений о значимых случаях передозировки препарата Дексилант® не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения АД выше 140/90 мм рт.ст. при приеме препарата Дексилант®, 60 мг 2 раза в день.Тем не менее, в случае передозировки только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия.Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.

Особые указания

Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования ЖКТ, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.Если симптомы сохраняются несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок (см. «Способ применения и дозы»).В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 мес, а в большинстве случаев— при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение— восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Побочные действия

Наиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто— ? 1/10; часто— ?1/100 и <1/10; нечасто— ?1/1000 и <1/100; редко— ?1/10000 и <1/1000; очень редко— <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).Со стороны иммунной системы: частота неизвестна— гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна— гипомагниемия, гипонатриемия.Со стороны ЖКТ: часто— диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто— сухость во рту; редко— кандидоз полости рта; частота неизвестна— отек слизистой рта, панкреатит.Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна— острая почечная недостаточность.Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто— изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна— лекарственный гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто— сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна— лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто— инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто— кашель; частота неизвестна— отек гортани, чувство стеснения в горле.Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна— аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна— переломы.Со стороны сосудов: нечасто— приступ жара (приливы), повышение АД.Со стороны нервной системы: часто— головная боль; нечасто— головокружение, дисгевзия; редко— парестезия, судороги; частота неизвестна— инсульт, транзиторная ишемическая атака.Со стороны органа зрения: редко— нарушение зрения; частота неизвестна— затуманивание.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко— вертиго; частота неизвестна— снижение слуха.Нарушения психики: нечасто— бессонница, депрессия; редко— слуховые галлюцинации.Общие расстройства: нечасто— слабость, изменения аппетита; частота неизвестна— отек лица.