[развернуть]

Доп.данные

Владелец регистрационного удостоверения: GLENMARK PHARMACEUTICALS, Ltd. (Индия) Контакты для обращений: ГЛЕНМАРК ИМПЭКС ООО (Россия) Код ATX: R03DC03 (Монтелукаст) Активное вещество: монтелукаст (montelukast) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Лекарственные формы Глемонт Таб. жевательные, 4 мг: 28 шт. рег. №: ЛП-004042 от 27.12.16 - Действующее Таб. жевательные, 5 мг: 28 шт. рег. №: ЛП-004042 от 27.12.16 - Действующее Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глемонт Таблетки жевательные от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “G” на одной стороне и “390” на другой, с характерным запахом. 1 таб. монтелукаст натрия 4.2 мг,  эквивалентный монтелукасту 4 мг Вспомогательные вещества: маннитол - 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50.72 мг, кроскармеллоза натрия - 7.2 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.2 мг, аспартам - 1.2 мг, ароматизатор вишневый - 3.6 мг, магния стеарат - 4.8 мг. 28 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные. Таблетки жевательные от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “G” на одной стороне и “391” на другой, с характерным запахом. 1 таб. монтелукаст натрия 5.2 мг,  эквивалентный монтелукасту 5 мг Вспомогательные вещества: маннитол - 201.35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 63.45 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 9 мг, аспартам - 1.5 мг, ароматизатор вишневый - 4.5 мг, магния стеарат - 6 мг. 28 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита Фармако-терапевтическая группа: Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор Фармакологическое действие Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1- рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может усиливать бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема натощак таблеток жевательных в дозе 5 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Среднее значение биодоступности - 73%. После приема натощак таблеток жевательных в дозе 4 мг у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2 ч. Распределение Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd при равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 л. Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через ГЭБ. Через 24 ч после приема концентрация монтелукаста минимальна и в других тканях. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. In vitro исследования показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4, 2А6, 2С8 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста. Выведение Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0.2% - через почки, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Т1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пол. Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и женщин сходная. Пожилые пациенты. При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Т1/2 монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется. Раса. Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Т1/2 монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами (средний Т1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Почечная недостаточность. Поскольку монтелукаст и его метаболиты практически не экскретируются через почки, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется. Показания препарата Глемонт профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 5 лет (включительно) для таблеток жевательных 4 мг и в возрасте от 6 до 14 лет (включительно) для таблеток жевательных 5 мг, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой; купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 до 5 лет (включительно) для таблеток жевательных 4 мг и в возрасте от 6 до 14 лет (включительно) для таблеток жевательных 5 мг. Открыть список кодов МКБ-10 Реклама rengalin AD Ренгалин - лечение кашля у взрослых и детей с 3-х лет Устраняет отечность и воспаление верхних дыхательных путей favicon rengalin Перейти NOJOʻYA TAʼSIRLARI MAVJUD. SHIFOKOR BILAN MASLAHATLASHING. Режим дозирования Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком или разжевать перед проглатыванием. Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых. Бронхиальная астма или бронхиальная астма и аллергический ринит Для детей в возрасте от 2 до 5 лет (включительно) - 1 таблетка жевательная в дозе 4 мг 1 раз/сут вечером. Для детей в возрасте от 6 до 14 лет (включительно) - 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз/сут вечером. Аллергический ринит Для детей в возрасте от 2 до 5 лет (включительно) - 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз/сут. Для детей в возрасте от 6 до 14 лет (включительно) - 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз/сут в индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов. Не требуется коррекция дозы внутри данных возрастных групп. Для лечения пациентов других возрастных групп доступна иная лекарственная форма и доза препарата - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы. Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими и среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Назначение монтелукаста одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы Монтелукаст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). Побочное действие целом монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и не требуют отмены препарата. В рамках клинических исследований общая частота побочных эффектов при лечении монтелукастом была сопоставима с их частотой при приеме плацебо. Нежелательные явления, о которых сообщалось в период постмаркетингового применения монтелукаста, перечислены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами и специфическими нежелательными явлениями. Категории частоты были оценены на основе соответствующих клинических исследований. Нежелательные явления Категория частоты1 Инфекции и паразитарные заболевания инфекции верхних дыхательных путей2 очень часто Со стороны крови и лимфатической системы повышение склонности к кровотечениям редко тромбоцитопения очень редко Со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия нечасто эозинофильная инфильтрация печени очень редко Нарушения психики нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор3) нечасто нарушение внимания, нарушение памяти, тик редко галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы очень редко Со стороны нервной системы головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги нечасто Со стороны сердца учащенное сердцебиение редко Со стороны дыхательной системы носовое кровотечение нечасто синдром Чарджа-Стросса (СЧС) (см. раздел "Особые указания"), легочная эозинофилия очень редко Со стороны пищеварительной системы диарея4, тошнота4, рвота4 часто сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия нечасто Со стороны печени и желчевыводящих путей повышение активности сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) часто гепатит (в т.ч. холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени) очень редко Со стороны кожи и подкожных тканей сыпь4 часто склонность к формированию гематом, крапивница, зуд нечасто ангионевротический отек редко узловатая эритема, многоформная эритема очень редко Со стороны костно-мышечной системы артралгия, миалгия, включая мышечные судороги нечасто Со стороны почек и мочевыводящих путей энурез у детей нечасто Общие расстройства и нарушения в месте введения пирексия4, астения/повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки часто 1 Категория частоты: определена для каждой нежелательной реакции в зависимости от частоты, указанной в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). 2 Данное нежелательное явление, которое было отнесено к категории "очень часто" у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории "очень часто" у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях. 3 Категория частоты: редко. 4 Данное нежелательное явление, которое было отнесено к категории "часто" у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории "часто" у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг) и до 6 лет (для дозировки 5 мг); фенилкетонурия (содержит аспартам). С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания. Применение при беременности и кормлении грудью Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Монтелукаст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата монтелукаст сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата монтелукаст и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении монтелукаста в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Для пациентов с легкими и среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почек Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется. Применение у детей Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет (для дозировки 4 мг) и до 6 лет (для дозировки 5 мг). Применение у пожилых пациентов Для пожилых пациентов специального подбора дозы не требуется. Особые указания Эффективность монтелукаста для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования острых приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия). Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить у них вызванную НПВП бронхоконстрикцию. Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкую замену ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя. В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явлений из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатию, иногда диагностируемые как синдром Чарджа-Стросса, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность. У таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение. При снижении дозы системных ГКС у больных, получающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Препарат Глемонт таблетки жевательные 4 мг и 5 мг содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о содержании аспартама. Препарат Глемонт таблетки жевательные 4 мг и 5 мг не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией. О психоневрологических явлениях сообщалось у взрослых, подростков и детей, принимающих монтелукаст. Пациенты и врачи должны быть внимательны к психоневрологическим явлениям. Пациенты и/или лица, обеспечивающие уход, должны быть проинструктированы и в случае возникновения таких изменений уведомить своего врача. Если такие явления происходят, врачи должны тщательно оценивать риски и пользу продолжения лечения препаратом Глемонт таблетки жевательные 4 мг и 5 мг. Применение у пожилых пациентов Различий в профилях эффективности и безопасности препарата, связанных с возрастом пациентов, не выявлено. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе до 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено. Имели место случаи острой передозировки монтелукастом (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) в клинической практике и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности монтелукаста. Лечение Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки монтелукастом. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет. Лекарственное взаимодействие Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными препаратами, которые обычно используют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, что однако не требует изменений дозы монтелукаста. В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако в исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8) не было получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8, поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и других. Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP2C8 и, в меньшей степени, изоферментов CYP2C9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает системную экспозицию монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению системной экспозиции монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, одновременный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС Лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется. Условия хранения препарата Глемонт Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата Глемонт Срок годности - 2 года. Не применять препарат по истечении срока годности. Условия реализации Препарат отпускается по рецепту.